地骨皮化学成分及其生物学功效研究进展（三） 李时珍在《本草纲目》有记载

3地骨皮的地骨药理作用及其美容护肤功效

3.1药理作用

3.1.1降血糖

地骨皮自古被用于治疗糖尿病，李时珍在《本草纲目》有记载，皮化地骨皮具有治疗肾经虚损、学成肾虚腰痛的分及作用；唐代孟诜在《食疗本草》中记载：“去骨热消渴”。地骨皮水煎剂和醇提取物均可降低血糖，其生对糖尿病起到积极地治疗作用。物学地骨皮还可促进血清胰岛素、功效肝糖元含量增加，研究说明其可促进胰岛功能恢复或促进肝糖元合成、进展刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。地骨

地骨皮对糖尿病肾病（Diabetic Nephropathy,皮化DN）等糖尿病并发症也有一定治疗效果。糖尿病患者长期受到高血糖刺激，学成导致肾小球系膜细胞（GMCs）增殖异常，分及出现肾小球硬化症。其生地骨皮中甜菜碱、物学山奈酚可抑制GMCs增殖、改善GMCs细胞形态，并降低Col-Ⅳ、MCP-1含量，甜菜碱与山奈酚的作用机制可能与平衡GMCs增殖和ECM分泌有关。

3.1.2降血压

研究表明，地骨皮中的有机酸类、苷类及黄酮类化学成分均具有降血压的作用。袁媛等发现地骨皮水提液可通过作用肾素-血管紧张素-醛固酮信号通路，下调肿瘤坏死因子（TNF-α）和内皮素-1(ET-1)m RNA的表达水平，上调内皮素一氧化氮合酶（e NOS)m RNA的表达，起到降低血压的作用。也有研究表明地骨皮甲素、地骨皮甲醇提取物静脉注射均具有降血压的作用。

3.2美容护肤功效

使用树皮、枝皮、根皮等草木皮作为药用制剂“以皮治皮”的理论最早出现在《本草纲目》，其中治疗疮疡的药物多性寒凉、味道苦涩，具有解毒、通利血脉的作用。地骨皮作为与其它传统根皮类中药一样，也被赋予“以形补形”的药用价值，除具有清热、凉血、祛火等功效外，对皮肤损伤有一定的治疗和养护效果。地骨皮自身所含有的黄酮、蒽醌等活性成分也被现代药理研究证实具有多种皮肤治疗和修护作用。

3.2.1美白

人体肤色主要与皮肤中黑色素含量相关，而黑色素含量主要由酪氨酸酶（Tyrosinase）的活性及酪氨酸酶相关蛋白控制。目前，抑制黑色素的生成、抑制酪氨酸酶和酪氨酸酶相关蛋白的活性与表达是美白的主要起效途径，如常见美白剂VC和熊果苷等。地骨皮中的总黄酮对酪氨酸酶具有显著的抑制作用，具有一定美白功效。傅国强等研究发现地骨皮乙醇提取物在高质量浓度（500 μg/m L）时，可与浓度为1 mmol/L的熊果苷的酪氨酸酶抑制作用相当（P>0.05）。陈志春等研究表明，地骨皮中总黄酮含量与其抑制酪氨酸酶活性的能力有关，总黄酮含量越高，酪氨酸酶活性抑制率越强。

随着科技的不断进步和人们对皮肤问题的日益关注，美白类化妆品的研发也层出不穷。化妆品中添加的美白类化学制剂使用不当可能会造成皮肤问题甚至器官损伤，美白是一个复杂的过程，其受多种因素控制且美白途径存在差异。为了使中草药美白类化妆品更加有效果，打造国有特色化妆品品类，中草药有效成分、功效及作用机理还需进一步研究与开发。

3.2.2自由基清除

吸烟、饮酒、紫外线照射等多种损伤会导致自由基的过量累积，进而引发机体和细胞内的氧化应激反应，导致线粒体及细胞膜损伤，进而引起一系列皮肤细胞病理性反应。地骨皮中起抗氧化作用的主要为香豆素类、蒽醌类和黄酮类成分。有研究发现，地骨皮总黄酮、酚酰胺类成分对·DPPH有一定强度的清除能力，同时地骨皮酚酰胺类成分具有清除NBT超氧自由基的能力并抑制多种疾病炎症反应中核转录因子NF-κB，此外地骨皮水煎剂还可抑制体内氧自由基的生成，从而延缓皮肤老化。

自由基的清除不仅可以延缓皮肤衰老，对于身体各方面的衰老情况和疾病的发生都具有良好的预防作用。利用地骨皮及其他相关中草药进行自由基相关的皮肤问题研究逐渐成为一大热点话题，具有光明的应用价值和开发前景。

3.2.3抑菌抗炎

皮肤炎症、过敏反应与透明质酸酶有关，Ⅰ型过敏反应与透明质酸酶的参与有关。李志勇等通过比较不同溶剂地骨皮提取物的体外抗炎能力发现，地骨皮水提取物的炎症抑制作用最强，表明地骨皮的抗炎作用与其提取剂的选择有一定相关性。地骨皮水提取物和醇提取物不仅对皮肤炎症的治疗效果显著，对皮肤癣菌及常见细菌也具有较强的抑菌作用。此外，地骨皮中的香豆素类成分除具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒、抗氧化、抗微生物、抗凝血等药理作用外，还具有显著的抑菌抗炎作用，地骨皮中主要发挥作用的香豆素类成分为东莨菪内酯、东莨菪苷，具有镇痛抗炎，祛痰平喘以及抑菌的作用。

3.2.4治疗皮肤损伤

叶田园等通过MTT法比较地骨皮的水、石油醚、正丁醇等不同溶剂提取物对大鼠成纤维细胞增殖的影响，发现地骨皮石油醚提取物可促进受损的皮肤成纤维细胞凋亡和正常细胞的生长，而地骨皮的水、正丁醇提取物可明显抑制大鼠皮肤成纤维细胞的增殖。地骨皮乙醇提取物可促进创面皮肤组织中羟脯氨酸的合成，帮助小鼠烫伤受损皮肤加速愈合。传统中药治疗中，地骨皮多与其他药材进行配伍，对荨麻疹、瘙痒症、银屑病、湿疹、过敏性皮炎、会阴肿痒、结节性红斑等皮肤疾病均有很好的治疗效果。

3.3其他生物功效

地骨皮还具有解热镇痛、降脂、免疫调节、调节成骨样细胞、改善睡眠质量以及抵抗骨质疏松的作用。地骨皮中的蒽醌类化合物可通过减少肠道吸收胆固醇并使排泄增加，达到降低血脂的目的，是中草药降脂的主要活性成分之一，地骨皮中的苷类、黄酮类等成分也对高血脂具有一定治疗效果。此外，甜菜碱、胆碱具有抗脂肪肝作用。黄小红等测定了3种地骨皮的解热作用，结果表明中华枸杞和宁夏枸杞的根皮乙醇提取物可明显抑制对角叉菜胶所致的大鼠体温升高，其中宁夏产地骨皮的解热作用与阿司匹林相当，解热作用时间可长达7 h。

4地骨皮在美容护肤化妆品中的应用现状

地骨皮作为传统药用植物枸杞的根皮部分，其所含的多种生物活性成分对于多种疾病具有一定的疗效。地骨皮及其提取物对于皮肤的损伤修复和养护有着良好的表现，但相较于同株的枸杞子和其它根皮类中药（如牡丹根皮等），其在美容护肤和化妆品中的应用还相对较少，具有极大的开发应用潜力。

目前国内已有研究人员针对地骨皮活性成分的美容护肤功效，申请相关的发明专利。孟宏等以地骨皮与丹参、山茱萸、甘草、芦根、当归复配做为原料混合配比，制备的外用护肤植物提取组合物制剂对DPPH自由基清除效果及透明质酸酶抑制效果显著，具有良好的抗氧化、抗炎作用，且可以均衡皮肤色素、适当抑制黑色素细胞中黑色素的合成并改善皮肤微循环，实现多通路皮肤美白。章漳等通过将地骨皮提取物应用于皮肤外用剂或化妆品中，可使皮肤保持弹力、改善皱纹状况，表现出良好的美白、抗老化、抗皱和弹力改善效果。此外，地骨皮提取物与连翘果提取物、蒲公英提取物、紫花地丁提取物、丹参根提取物、野菊花提取物、甘草根提取物、柴胡根提取物、决明子提取物、芦荟根提取物、桑叶提取物、薄荷提取物制成的中药组合物制剂在改善皮肤菌群、抑菌消炎方面效果显著，可以有效改善皮肤痤疮、色素沉积和青少年青春痘症状，也可与其它药用植物根据药理活性进行有针对性的复配，作为美白牙膏、美白面膜等化妆品的功效原料。

5结束语

地骨皮作为一种价格低廉、用途广泛且应用历史悠久的特色中药材，内含丰富的化学成分，如生物碱、木脂素、苯丙素、蒽醌、有机酸、黄酮类、萜类及甾醇类化合物，具有降血糖、降血压、改善睡眠及调节成骨样细胞等药理作用，其在抑制酪氨酸酶、清除自由基、抑菌消炎等美容护肤和治疗皮肤损伤等方面也具有显著的疗效。

地骨皮不仅是一类具有清热、凉血、祛火等功效的植物根皮类中药，在改善皮肤损伤和美容护肤方面也有着广阔的应用前景。此外，地骨皮提取物已收录于我国《已使用化妆品原料名称目录》（2015年版）。地骨皮提取物可作为功效原料添加于化妆品中。富含多种化学成分的地骨皮提取物目前在美容护肤及化妆品（原料）应用较少，具有极大的研究潜力。随着对地骨皮等根皮类药用植物功效成分研究的继续深入，其稳定性和功效性的研究数据不断完善，有望将其开发为可应用于化妆品和美容保健品类中的“绿色、天然”的优质功效原料。

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